ዳራ

Ticagrelor የP2Y12 ተቀባይ [1] አዲስ ተቃዋሚ ነው።

Ticagrelor በP2Y12 ተቀባይ ላይ በፕሌትሌት ላይ ያለውን የኤዲፒ ፕሮቲሮቦቲክ ተጽእኖን እንደሚገታ ተዘግቧል።Ticagrelor የፕሌትሌት ውህደት ex vivo ሙሉ በሙሉ መከልከሉን አሳይቷል።በተጨማሪም Ticagrelor በሰዎች ውስጥ የፕሌትሌት ውህደትን በመጠን-ጥገኛ መከልከልን ጠቁሟል።ከነዚህ ውጭ፣ ቲካግሬለር እንዲሁ በቃል፣ በንቃት፣ በተገላቢጦሽ አስገዳጅ ተቃዋሚ አሳይቷል።ከሌሎች አጋቾች በተለየ Ticagrelor የሜታቦሊክ ለውጥ ሳይደረግ P2Y12 ተቀባይን እንደሚገታ ዘግቧል።ከዚህም በተጨማሪ Ticagrelor የመጀመሪያው thienopyridine ፀረ-ፕሌትሌት ወኪል ነው እና በዋናነት በCYP3A4 እና CYP2C19 [1] [2] ተፈጭቷል።

ማጣቀሻዎች፡-
[1] Zhou D1, Andersson ቲቢ, Grimm SW.በብልቃጥ ውስጥ የመድኃኒት እና የመድኃኒት መስተጋብር ከቲካግሬለር ጋር የሚደረግ ግምገማ፡ ሳይቶክሮም P450 ምላሽ ፍኖቲፒንግ፣ መከልከል፣ ኢንዳክሽን እና ልዩነት ኪነቲክስ።የመድኃኒት ሜታብ ማስወገጃዎች።2011 ኤፕሪል 39 (4): 703-10.
[2] Li Y1፣ Landqvist C፣ Grimm SWየ ticagrelor ባህሪ እና ሜታቦሊዝም፣ አዲስ P2Y12 ተቀባይ ተቃዋሚ፣ በአይጦች፣ አይጦች እና ማርሞሴቶች።የመድኃኒት ሜታብ ማስወገጃዎች።2011 ሴፕቴ 39 (9): 1555-67.doi: 10.1124 / dmd.111.039669.ኢፑብ 2011 ሰኔ 13.

መግለጫ

Ticagrelor (AZD6140) ለፕሌትሌት ውህደት ሕክምና የሚገለበጥ የቃል P2Y12 ተቀባይ ተቃዋሚ ነው።

በብልቃጥ ውስጥ

Ticagrelor የአዴኖሲን 5ን የበለጠ መከልከልን ያበረታታል።"- ዲፎስፌት (ኤዲፒ)-በIshed ፕሌትሌትስ ውስጥ የ Ca2+ ልቀት ከሌሎች P2Y12R ተቃዋሚዎች ጋር።ይህ ከP2Y12R ተቃራኒነት ባሻገር ያለው የቲካግሬሎር ተጨማሪ ውጤት በከፊል የቲካግሬርር መዘዝ ነው ተመጣጣኝ ኑክሊዮሳይድ ማጓጓዣ 1 (ENT1) በፕሌትሌትስ ላይ በመከልከል፣ ይህም ከሴሉላር አዴኖሲን ወደ ውጭ እንዲከማች እና የጂኤስ የተጣመሩ adenosine A2A ተቀባዮች [1] እንዲሠራ አድርጓል።B16-F10 ሴሎች በጨው ከሚታከሙ አይጥ[2] ጋር ሲነፃፀሩ ከቲካግሬለር የታከሙ አይጥ ፕሌትሌቶች ጋር ያለው ግንኙነት ቀንሷል።

በ B16-F10 ሜላኖማ ደም ወሳጅ እና ውስጠ-ወስጥ ሜታስታሲስ ሞዴሎች፣ በቲካግሬር (10 mg/kg) ክሊኒካዊ መጠን የሚታከሙ አይጦች የሳንባ (84%) እና የጉበት (86%) ሜታስታሲስ ጉልህ ቅነሳን ያሳያሉ።በተጨማሪም የቲካግሬር ህክምና ከጨው ከተያዙ እንስሳት ጋር ሲነጻጸር መትረፍን ያሻሽላል.በ 4T1 የጡት ካንሰር ሞዴል ላይ ተመሳሳይ ውጤት ይታያል፣ የቲካግሬርር ህክምናን ተከትሎ የሳንባ (55%) እና የአጥንት መቅኒ (87%) ሜታስታስ ቅነሳ ጋር።የ ticagrelor (1-10 mg/kg) ነጠላ የአፍ ውስጥ አስተዳደር ልክ መጠን-ነክ የሆነ የፕሌትሌት ስብስብ ላይ ተጽእኖ ያስከትላል.Ticagrelor, በከፍተኛ መጠን (10 mg / kg) ከተወሰደ በኋላ በ 1 ሰዓት ውስጥ የፕሌትሌት ውህደትን በከፍተኛ ሁኔታ ይከለክላል እና ከፍተኛው መከልከል በ 4 ሰዓታት ውስጥ ከተወሰደ በኋላ ይታያል.

ማከማቻ

4°ሐ, ከብርሃን ይከላከሉ, በናይትሮጅን ስር ይከማቻሉ

* በሟሟ: -80°ሲ, 6 ወራት;-20°ሲ፣ 1 ወር (ከብርሃን ጠብቅ፣ በናይትሮጅን ስር የተከማቸ)

የኬሚካል መዋቅር