ዳራ

ቶፋሲቲኒብ ሲትሬት፣ ሲፒ-690550 ሲትሬት በመባልም የሚታወቀው፣ የ janus kinase 3 (JAK3) ኃይለኛ ተከላካይ ሲሆን የሂሞቶፔቲክ ሴል የተገደበ ታይሮሲን ኪናሴ የሊምፍቶሳይት መትረፍን፣ ማባዛትን፣ ልዩነትን እና አፖፕቶሲስን በሚቆጣጠር የምልክት ሽግግር ላይ የተሳተፈ ነው።እገዳው JAK3 ከሌሎቹ ጃክ ካልሆኑ የቤተሰብ ኪናሶች በ 1000 እጥፍ በሚመረጥ የተመረጠ ነው።JAKS (IC50 = 1 nM) ከመከልከል በተጨማሪ ቶፋሲቲኒብ ሲትሬት janus kinase 2 (JAK2) እና janus kinase 1 (JAK1) በ 20 እና በ100 እጥፍ ያነሰ አቅምን ይከለክላል።ነገር ግን፣ በቅርብ ጊዜ በተደረገ ጥናት፣ የቶፋሲቲኒብ ሲትሬት ወደ JAK1፣ JAK2 እና JAK3 ትስስር 1.6 nM፣ 21.7 nM እና 6.5 nM እንደቅደም ተከተላቸው ተዘግቧል።

ማጣቀሻ

ላሊታ ቪጃያክሪሽናን፣ አር.ቬንካታራማናን እና ፓላክ ጉላቲ።እብጠትን በ janus kinase inhibitor CP-690,550 ማከም.በፋርማኮሎጂካል ሳይንሶች ውስጥ ያሉ አዝማሚያዎች 2011: 32 (1);25-34

የምርት ጥቅስ

• 1. Panagi I, Jennings E, et al."የሳልሞኔላ ኢፌክተር ስቴኢ አጥቢ ሴሪን/Treonine Kinase GSK3 ወደ ታይሮሲን ኪናሴ ወደ ማክሮፋጅ ፖላራይዜሽን ይለውጠዋል።"የሕዋስ አስተናጋጅ ማይክሮቦች.2020፤27(1):41–53.e6.PMID:31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al."የባሪሲቲኒብ፣ ኡፓዳሲቲኒብ እና ቶፋሲቲኒብ የሽምግልና የሳይቶኪን ምልክት በሰዎች ሉኪዮትስ ንዑስ ሕዝብ ውስጥ ማነፃፀር።"አርትራይተስ ሬስ ቴር.2019 ኦገስት 2፡21(1):183PMID: 31375130
• 3. Liu S, Verma M, et al."ከባድ አስም ካለባቸው ታካሚዎች የአየር መንገዱ አይነት 2 ውስጣዊ ሊምፎይድ ሴሎች ስቴሮይድ መቋቋም: የቲማቲክ ስትሮማል ሊምፎፖይቲን ሚና." ጄ አለርጂ ክሊን ኢሚኖል.2018 ጃን; 141 (1): 257-268.e6.PMID፡28433687
• 4. ዜንግ, ሉፍንግ እና ሌሎች."የ pseudogene CYP4Z2P 3′ UTR ለ CYP4Z1 እንደ ሴርአን በመሆን በጡት ካንሰር ውስጥ ዕጢ angiogenesis ያበረታታል."የጡት ካንሰር ጥናትና ሕክምና (2015)፡ 1-14.PMID:25701119

መግለጫ

Tofacitinib citrate እንደቅደም ተከተላቸው IC50s ከ1፣20 እና 112 nM ጋር በአፍ የሚገኝ JAK1/2/3 አጋቾች ነው።Tofacitinib citrate ፀረ-ባክቴሪያ, ፀረ-ፈንገስ እና ፀረ-ቫይረስ እንቅስቃሴዎች አሉት.

ማከማቻ

4 ° ሴ, ከብርሃን ይከላከሉ

* በሟሟ: -80 ° ሴ, 6 ወር;-20°ሴ፣ 1 ወር (ከብርሃን ይከላከሉ)

የኬሚካል መዋቅር

ተዛማጅ ባዮሎጂካል መረጃ

ተዛማጅ ባዮሎጂካል መረጃ

ተዛማጅ ባዮሎጂካል መረጃ

ተዛማጅ ባዮሎጂካል መረጃ

ተዛማጅ ባዮሎጂካል መረጃ