ዳራ

Tofacitinib citrate, CP-690550 citrate በመባልም ይታወቃል, የ janus kinase 3 (JAK3) ኃይለኛ ተከላካይ ነው, በሂሞቶፔቲክ ሴል የተገደበ ታይሮሲን ኪናሴ የሊምፍቶሳይት መትረፍን, ማባዛትን, ልዩነትን እና አፖፕቶሲስን በሚቆጣጠር የምልክት ሽግግር ውስጥ ይሳተፋል. እገዳው JAK3 ከሌሎቹ JAK ያልሆኑ የቤተሰብ ኪናሶች በ 1000 እጥፍ በሚመረጥ የተመረጠ ነው። JAKS (IC50 = 1 nM) ከመከልከል በተጨማሪ ቶፋሲቲኒብ ሲትሬት የ janus kinase 2 (JAK2) እና janus kinase 1 (JAK1) በ 20 እና በ100 እጥፍ ያነሰ አቅምን ይከለክላል። ነገር ግን፣ በቅርብ ጊዜ በተደረገ ጥናት፣ የቶፋሲቲኒብ ሲትሬት ወደ JAK1፣ JAK2 እና JAK3 ትስስር 1.6 nM፣ 21.7 nM እና 6.5 nM እንደቅደም ተከተላቸው ተነግሯል።

ማጣቀሻ

ላሊታ ቪጃያክሪሽናን፣ አር.ቬንካታራማናን እና ፓላክ ጉላቲ። እብጠትን በ janus kinase inhibitor CP-690,550 ማከም. በፋርማኮሎጂካል ሳይንሶች ውስጥ ያሉ አዝማሚያዎች 2011: 32 (1); 25-34

የምርት ጥቅስ

• 1. Panagi I, Jennings E, et al. "የሳልሞኔላ ኢፌክተር ስቴኢ አጥቢ እንስሳ ሴሪን/Treonine Kinase GSK3 ወደ ታይሮሲን ኪናሴ ወደ ቀጥተኛ ማክሮፋጅ ፖላራይዜሽን ይለውጠዋል።" የሕዋስ አስተናጋጅ ማይክሮቦች. 2020፤27(1):41–53.e6. PMID:31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al. "የባሪሲቲኒብ፣ ኡፓዳሲቲኒብ እና ቶፋሲቲኒብ መካከለኛ የሳይቶኪን ምልክት በሰዎች ሉኪዮትስ ንዑስ ሕዝብ ውስጥ ማወዳደር።" አርትራይተስ ሬስ ቴር. 2019 ኦገስት 2፡21(1):183 PMID:31375130
• 3. Liu S, Verma M, et al. "የአየር መንገዱ አይነት 2 ውስጣዊ የሊምፎይድ ሴሎች ከባድ የአስም በሽታ ካለባቸው ታካሚዎች ስቴሮይድ መቋቋም: የቲማቲክ ስትሮማል ሊምፎፖይቲን ሚና." ጄ አለርጂ ክሊን ኢሚኖል. 2018 ጃን; 141 (1): 257-268.e6. PMID፡28433687
• 4. ዜንግ, ሉፍንግ እና ሌሎች. "የ pseudogene CYP4Z2P 3′ UTR ለ CYP4Z1 እንደ ሴርአን በመሆን በጡት ካንሰር ውስጥ ዕጢ angiogenesis ያበረታታል." የጡት ካንሰር ጥናትና ሕክምና (2015)፡ 1-14. PMID:25701119

መግለጫ

Tofacitinib citrate እንደቅደም ተከተላቸው IC50s ያለው JAK1/2/3 inhibitor በአፍ የሚገኝ 1፣ 20 እና 112 nM ነው። Tofacitinib citrate ፀረ-ባክቴሪያ, ፀረ-ፈንገስ እና ፀረ-ቫይረስ እንቅስቃሴዎች አሉት.

ማከማቻ

4 ° ሴ, ከብርሃን ይከላከሉ

* በሟሟ ውስጥ: -80 ° ሴ, 6 ወራት; -20°ሴ፣ 1 ወር (ከብርሃን ይከላከሉ)

የኬሚካል መዋቅር

ተዛማጅ ባዮሎጂካል መረጃ

ተዛማጅ ባዮሎጂካል መረጃ

ተዛማጅ ባዮሎጂካል መረጃ

ተዛማጅ ባዮሎጂካል መረጃ

ተዛማጅ ባዮሎጂካል መረጃ