ዳራ

AHU-377 ኬሚካዊ ካልሲየም ጨው የሂው-ካልሲየም የጨው ዓይነት ነው ፡፡ 5 nM [1] ከ IC50 እሴት ጋር የኔፕሪሊሲን ተከላካይ ነው።

AHU-377 እና angiotensin II AT1 receptor antagonist valsartan በ 1: 1 የሞላር ሬሾ ውስጥ LCZ696 ን ያቀናጃሉ ፡፡ LCZ696 የአንጎቲንስሲን ተቀባይ ናፕሪሊሲን መከላከያ ነው ፡፡ የደም ግፊትን ሊቀንስ ይችላል እና ለልብ ድካም ሕክምና አዲስ ልብ ወለድ መድኃኒት ሊሆን ይችላል ፡፡ AHU-377 የመድኃኒት ፕሮፓጋንዳ ነው ፣ ወደ ኤቲል ኤስተር ኢንዛይማቲክ ቁርጥራጭ ወደ ገባሪ መልክ LBQ657 ሊቀየር ይችላል። AHU-377 (30 እና 100 mg / kg, PO) በ DAHI-SS አይጦች ውስጥ በመጠን በሚታመን ሁኔታ የፀረ-ሙቀት-አማቂ ውጤት ሊያስከትል እንደሚችል ተዘግቧል ፡፡ ነገር ግን በ DOCA-salt የደም ግፊት አይጦች ውስጥ ደካማ ቅነሳ ያሳያል [2, 3].

ማጣቀሻዎች
[1] ክሰንደር ጂኤም ፣ ጋይ አርዲ ፣ ዲጄስ አር ፣ ዲፌንፋፈር ሲጂ ፣ ዩአን ኤ ፣ ቤሪ ሲ ፣ ሳካኔ ያ ፣ ትራፓኒ ኤ ዲካርቦክሲሊክ አሲድ ዲፔፕታይድ ገለልተኛ የኢንዶፔፕታይተስ ተከላካዮች ፡፡ ጄ ሜድ ኬም. 1995 ግንቦት 12; 38 (10) 1689-700 ፡፡
[2] ቮርስ ኤ ኤ ፣ ዶርቱ ቢ ፣ ቫን ደር ሜር ፒ የቫልሳርታን + AHU377 (LCZ696) የልብ ድካም ሕክምናን በተመለከተ ያለው ሚና ፡፡ የባለሙያ ኦፒን ኢንጂግ መድኃኒቶች። እ.ኤ.አ. 2013 ነሐሴ; 22 (8): 1041-7.
[3] ላክስሚናሪያን ጂ ሄግዴ ፣ ሴሲሌ ዩ ፣ ቼሩቭ ማዳሃቪ እና ሌሎች ፡፡ በመጠን ጥገኛ የደም ግፊት በሁለት አይጥ አምሳያዎች ውስጥ ኃይለኛ የናፕሪሊሲን መከላከያ ፣ AHU-377 ንፅፅራዊ ውጤታማነት ፡፡ ቢኤምሲ ፋርማኮሎጂ 2011, 11 (አቅርቦት 1): P33.

የኬሚካዊ መዋቅር