ዳራ

AHU-377 ሄሚካልሲየም ጨው የሄሚካልሲየም ጨው የ AHU-377 ዓይነት ነው።የ IC50 ዋጋ 5 nM (1) ያለው የኒፕሪሊሲን መከላከያ ነው.

AHU-377 እና angiotensin II AT1 ተቀባይ ተቀባይ ቫልሳርታን LCZ696 በ 1: 1 molar ሬሾ ውስጥ ያቀናጃሉ.LCZ696 የ angiotensin መቀበያ ኔፕሪሊሲን መከላከያ ነው.የደም ግፊትን ሊቀንስ እና ለልብ ድካም ህክምና አዲስ መድሃኒት ሊሆን ይችላል.AHU-377 ፕሮ-መድሀኒት ነው፣ በኤቲል ኤስተር ኢንዛይማዊ ስንጥቅ ወደ ገባሪው ቅጽ LBQ657 ሊቀየር ይችላል።በ DAHI-SS አይጦች ውስጥ AHU-377 (30 እና 100 mg / kg, PO) በተመጣጣኝ መጠን ላይ ፀረ-ግፊት መከላከያ ውጤት ሊያስከትል እንደሚችል ተዘግቧል.ነገር ግን በ DOCA-ጨው ሃይፐርቴንሲቭ አይጦች ውስጥ ደካማ ቅነሳ [2, 3] ያሳያል.

ማጣቀሻዎች፡-
[1] Ksander GM፣ Ghai RD፣ deJesus R፣ Diefenbacher CG፣ Yuan A፣ Berry C፣ Sakane Y፣ Trapani A. Dicarboxylic acid dipeptide ገለልተኛ endopeptidase አጋቾቹ።ጄ ሜድ ኬም.ግንቦት 12 ቀን 1995 እ.ኤ.አ.38 (10): 1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, Van der Meer P. የልብ ድካም ህክምና ውስጥ የቫልሳርታን + AHU377 (LCZ696) እምቅ ሚና.የባለሙያዎች አስተያየት መድሃኒቶችን ይመረምራሉ.2013 ኦገስት; 22 (8): 1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi እና ሌሎች.የ AHU-377 ንፅፅር ውጤታማነት ፣ ኃይለኛ ኔፕሪሊሲን አጋቾቹ ፣ በሁለት የአይጥ ሞዴሎች ጥራዝ-ጥገኛ የደም ግፊት።BMC ፋርማኮሎጂ 2011፣ 11(Suppl 1):P33.

የኬሚካል መዋቅር