ዳራ

AHU-377 ሄሚካልሲየም ጨው የሄሚካልሲየም ጨው የ AHU-377 ዓይነት ነው። 5 nM (1) ዋጋ ያለው IC50 ያለው የኒፕሪሊሲን መከላከያ ነው።

AHU-377 እና angiotensin II AT1 ተቀባይ ተቀባይ ቫልሳርታን LCZ696 በ 1: 1 molar ratio ውስጥ ያቀናጃሉ. LCZ696 የ angiotensin መቀበያ ኔፕሪሊሲን መከላከያ ነው. የደም ግፊትን ሊቀንስ ይችላል እና ለልብ ድካም ህክምና አዲስ መድሃኒት ሊሆን ይችላል. AHU-377 ደጋፊ መድሀኒት ነው፣ በኤቲል ኤስተር ኢንዛይማቲክ ስንጥቅ ወደ ንቁ ቅጽ LBQ657 ሊቀየር ይችላል። በ DAHI-SS አይጦች ውስጥ AHU-377 (30 እና 100 mg / kg, PO) በተመጣጣኝ መጠን ላይ ፀረ-ግፊት መከላከያ ውጤት ሊያስከትል እንደሚችል ተዘግቧል. ነገር ግን በ DOCA-ጨው ሃይፐርቴንሲቭ አይጦች ውስጥ ደካማ ቅነሳ [2, 3] ያሳያል.

ዋቢዎች፡-
[1] Ksander GM፣ Ghai RD፣ deJesus R፣ Diefenbacher CG፣ Yuan A፣ Berry C፣ Sakane Y፣ Trapani A. Dicarboxylic acid dipeptide ገለልተኛ endopeptidase inhibitors። ጄ ሜድ ኬም. ግንቦት 12 ቀን 1995 እ.ኤ.አ. 38 (10): 1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, Van der Meer P. የልብ ድካም ሕክምና ውስጥ የቫልሳርታን + AHU377 (LCZ696) እምቅ ሚና. የባለሙያዎች አስተያየት መድሃኒቶችን ይመረምራሉ. 2013 ኦገስት; 22 (8): 1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi እና ሌሎች. የ AHU-377 ንፅፅር ውጤታማነት ፣ ኃይለኛ ኔፕሪሊሲን መከላከያ ፣ በሁለት የአይጥ ሞዴሎች ጥራዝ-ጥገኛ የደም ግፊት። BMC Pharmacology 2011, 11 (Suppl 1):P33.

የኬሚካል መዋቅር