Generic ስም:venetoclax (ven ET oh klax)
የምርት ስም፡ Venclexta፣ Venclexta መነሻ ጥቅል

Venetoclax ሥር የሰደደ ሊምፎይቲክ ሉኪሚያ ወይም ትንሽ ሊምፎይቲክ ሉኪሚያ በአዋቂዎች ላይ ለማከም ያገለግላል።እነዚህን ሁኔታዎች ለማከም Venetoclax ብቻውን ወይም ከሌሎች የካንሰር መድኃኒቶች ጋር ጥቅም ላይ ይውላል።

Venetoclax አጣዳፊ ማይሎይድ ሉኪሚያን ለማከም ከአዛሲቲዲን፣ ዴሲታቢን ወይም ሳይታራቢን ጋር በጥምረት ጥቅም ላይ ይውላል።ይህ ጥምረት ዕድሜያቸው 75 ዓመት ወይም ከዚያ በላይ ለሆኑ ወይም በሌሎች የጤና ሁኔታዎች ምክንያት መደበኛ ኬሞቴራፒን መጠቀም ለማይችሉ አዋቂዎች ጥቅም ላይ ይውላል።

Venetoclax አንዳንድ ጊዜ ሌሎች ህክምናዎች ካልተሳኩ በኋላ ይሰጣሉ.

Venetoclax በዚህ የመድኃኒት መመሪያ ውስጥ ላልተዘረዘሩ ዓላማዎችም ሊያገለግል ይችላል።

መግለጫ

ቬኔቶክላክስ (ABT-199፤ GDC-0199) በጣም ኃይለኛ፣ የሚመርጥ እና በአፍ ባዮአቫይል ያለው Bcl-2 inhibitor ከ 0.01 nM በታች የሆነ ኪ ነው።Venetoclax ራስን በራስ ማከምን ያነሳሳል።

በብልቃጥ ውስጥ

Venetoclax (ABT-199) FL5.12-BCL-2 ሴሎችን (EC50=4 nM)፣ Venetoclax (ABT-199) በFL5.12-BCL-XL ሴሎች (EC50=261 nM) ላይ በጣም ደካማ እንቅስቃሴን ያሳያል።ABT-199 በተጨማሪም በሴሉላር አጥቢ እንስሳት ሁለት-ድብልቅ መመርመሪያዎች ውስጥ የተመረጠ መሆንን ያሳያል፣ እሱም BCL-2-BIM ውስብስቦችን (EC50=3 nM) ይረብሸዋል ነገር ግን በ BCL-XL-BCL-XS (EC50=2.2) ላይ በጣም ያነሰ ውጤታማ ነው።μM) ወይም MCL-1-NOXA ኮምፕሌክስ።

ከ RS4;11 ሕዋሳት (ALL) በተወሰዱ xenografts ውስጥ በአንድ የአፍ መጠን 12.5 mg በአንድ ኪሎ ግራም የሰውነት ክብደት በኋላ ቬኔቶክላክስ (ABT-199) የ 47% (P<0.001) ከፍተኛውን የእጢ እድገት መከልከል (TGImax) እና ዕጢ እድገትን ያስከትላል። መዘግየት (TGD) የ26% (P<0.05)[1]።

የተቋቋመ xenografted (የ T-ALL ሴል መስመር LOUCY አይጥ xenograft ሞዴል) በ Venetoclax (ABT-199) 100 mg/kg በ 4 ቀናት ውስጥ ዕጢዎችን ማከም የሉኪሚክ ሸክምን በከፍተኛ ሁኔታ ይቀንሳል።