Generic ስም:venetoclax (ven ET oh klax)
የምርት ስም፡ Venclexta፣ Venclexta መነሻ ጥቅል

Venetoclax ሥር የሰደደ ሊምፎይቲክ ሉኪሚያ ወይም ትንሽ ሊምፎይቲክ ሉኪሚያ በአዋቂዎች ላይ ለማከም ያገለግላል። እነዚህን ሁኔታዎች ለማከም Venetoclax ብቻውን ወይም ከሌሎች የካንሰር መድኃኒቶች ጋር ጥቅም ላይ ይውላል።

Venetoclax አጣዳፊ ማይሎይድ ሉኪሚያን ለማከም ከአዛሲቲዲን፣ ዲሲታቢን ወይም ሳይታራቢን ጋር በጥምረት ጥቅም ላይ ይውላል። ይህ ጥምረት ዕድሜያቸው 75 ዓመት ወይም ከዚያ በላይ ለሆኑ ወይም በሌሎች የጤና ሁኔታዎች ምክንያት መደበኛ ኬሞቴራፒን መጠቀም ለማይችሉ አዋቂዎች ጥቅም ላይ ይውላል።

Venetoclax አንዳንድ ጊዜ ሌሎች ህክምናዎች ካልተሳኩ በኋላ ይሰጣሉ.

Venetoclax በዚህ የመድኃኒት መመሪያ ውስጥ ላልተዘረዘሩ ዓላማዎችም ሊያገለግል ይችላል።

መግለጫ

Venetoclax (ABT-199፤ GDC-0199) በጣም ኃይለኛ፣ የሚመርጥ እና በአፍ ባዮአቫይል ያለው Bcl-2 inhibitor ከ 0.01 nM በታች የሆነ ኪ ነው። Venetoclax ራስን በራስ ማከምን ያነሳሳል።

በ Vitro ውስጥ

Venetoclax (ABT-199) FL5.12-BCL-2 ሴሎችን (EC50=4 nM)፣ Venetoclax (ABT-199) በFL5.12-BCL-XL ሴሎች (EC50=261 nM) ላይ በጣም ደካማ እንቅስቃሴን ያሳያል። ABT-199 በተጨማሪም በሴሉላር አጥቢ እንስሳት ሁለት-ድብልቅ መመርመሪያዎች ውስጥ የመራጭነት ስሜትን ያሳያል፣ እሱም BCL-2-BIM ውስብስቦችን (EC50=3 nM) የሚያውክ ነገር ግን በ BCL-XL-BCL-XS (EC50=2.2) ላይ በጣም ያነሰ ውጤታማ ነው።μM) ወይም MCL-1-NOXA ኮምፕሌክስ።

ከአንድ የአፍ መጠን 12.5 mg በአንድ ኪግ የሰውነት ክብደት በ xenografts ከ RS4;11 cells (ALL) የተገኘ, ቬኔቶክላክስ (ABT-199) የ 47% (P<0.001) ከፍተኛውን የእጢ እድገት መከልከል (TGImax) እና ዕጢ እድገትን ያመጣል. መዘግየት (TGD) የ26% (P<0.05)[1]።

በቬኔቶክላክስ (ABT-199) 100 mg/kg በ 4 ቀናት ውስጥ የተቋቋመ የ xenografted (የቲ-ኤልኤል ሴል መስመር LOUCY አይጥ xenograft ሞዴል) እጢዎችን ማከም የሉኪሚክ ሸክምን በከፍተኛ ሁኔታ ይቀንሳል።