ዳራ

Rivaroxaban፣ 5-chloro-N-[[(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl) phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl] thiophene-2 ካርቦክሳይድ - ፋክተር Xa ኃይለኛ አነስተኛ-ሞለኪውል inhibitor ነው ይህም የደም መርጋት መንገድ ላይ ወሳኝ በሆነ ወቅት ላይ የደም መርጋት ምክንያት የሆነ ትውልድ እንዲፈጠር ምክንያት ነው. thrombin እና የረጋ ደም መፈጠር. Rivaroxaban በTyr288 እና በክሎሮቲዮፊን ንጥረ ነገር ክሎሪን ምትክ አማካኝነት በ S1 ኪስ ፋክተር Xa ውስጥ ከ Tyr288 ጋር ይገናኛል። እገዳው ሊቀለበስ ይችላል (koff = 5x10-3s-1), ፈጣን (kon = 1.7x107 mol / L-1 s-1), እና በማጎሪያ-ጥገኛ መንገድ (Ki = 0.4 nmol / L). Rivaroxaban በአሁኑ ጊዜ ለ VTE ሕክምና, አጣዳፊ የልብና የደም ሥር (cardiovascular) ሕመምተኞች የልብና የደም ሥር (cardiovascular) ክስተቶችን መከላከል, የአትሪያል ፋይብሪሌሽን (ኤትሪያል ፋይብሪሌሽን) ባለባቸው ታካሚዎች ላይ የስትሮክ በሽታን መከላከል.

ማጣቀሻ

ኤልሳቤት ፐርዝቦርን፣ ሱዛን ሮህሪግ፣ አሌክሳንደር ስትሩብ፣ ዳግማር ኩቢትዛ፣ ቮልፍጋንግ ሙክ እና ቮልከር ላውክስ። Rivaroxaban፡ አዲስ የአፍ ፋክተር Xa inhibitor። Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010; 30(3)፡ 376-381

መግለጫ

Rivaroxaban (BAY 59-7939) በጣም ኃይለኛ ነው።,በፀረ-FXa ኃይል (IC50 0.7 nM; Ki 0.4 nM) ውስጥ ከፍተኛ ትርፍ ማግኘት, መራጭ እና ቀጥተኛ Factor Xa (FXa) inhibitor.

በ Vitro ውስጥ

Rivaroxaban (BAY 59-7939) የደም ወሳጅ እና ደም ወሳጅ ቧንቧዎችን ለመከላከል እና ለማከም በልማት ውስጥ የቃል ፣ ቀጥተኛ ፋክተር Xa (FXa) ተከላካይ ነው። Rivaroxaban ከሌሎች የሴሪን ፕሮቲሊስቶች በ>10 000 እጥፍ የሚበልጥ ምርጫ ያለው የሰው FXa (Ki 0.4 nM)ን በተወዳዳሪነት ይከለክላል። በተጨማሪም ፕሮቲሮቢኔዝ (IC50 2.1 nM) እንቅስቃሴን ይከለክላል. ከአይጥ ፕላዝማ (IC50 290 nM) ይልቅ ሪቫሮክሳባን ኢንዶጅን FX ን በሰው እና ጥንቸል ፕላዝማ (IC50 21 nM) ላይ በብርቱ ይከላከላል። በሰው ፕላዝማ ውስጥ የፀረ-ባክቴሪያ ውጤቶችን ያሳያል ፣ ፕሮቲሮቢን ጊዜ (PT) በእጥፍ ይጨምራል እና ከፊል thromboplastin ጊዜን በ 0.23 እና 0.69 ያነቃቃል።μኤም, በቅደም ተከተል.

ሪቫሮክሳባን (BAY 59-7939) ኃይለኛ እና መራጭ፣ ቀጥተኛ FXa inhibitor በ Vivo እንቅስቃሴ እጅግ በጣም ጥሩ እና ጥሩ የአፍ ባዮአቫይል ነው። Rivaroxaban (BAY 59-7939)፣ ከቲምብሮብ ኢንዳክሽን በፊት በ iv bolus የሚተዳደር፣ የ thrombus ምስረታ (ED50 0.1 mg/kg) ይቀንሳል፣ FX ን ይከላከላል እና የPT መጠንን እንደ ጥገኛ ያራዝመዋል። PT እና FXa በ ED50 ላይ በትንሹ ተጎድተዋል (1.8 እጥፍ ጭማሪ እና 32% መከልከል)። በ 0.3 mg/kg (የታምብሮብ መፈጠርን ሙሉ በሙሉ ለመከልከል የሚወስደው መጠን) ፣ Rivaroxaban PT (3.2) በመጠኑ ያራዝመዋል።±0.5-fold) እና የ FXa እንቅስቃሴን ይከለክላል (65±3%)

ማከማቻ

የኬሚካል መዋቅር