መግለጫ

LCZ696 (Sacubitril/Valsartan)፣ ቫልሳርታን (ኤአርቢ) እና ሳኩቢትሪል (AHU377) በ1፡1 የሞላር ሬሾ ውስጥ ያቀፈ፣ አንደኛ ክፍል፣ በአፍ ባዮአቫያል እና ባለሁለት እርምጃ angiotensin receptor-neprilysin (ARN) ለከፍተኛ የደም ግፊት መከላከያ ነው። እና የልብ ድካም [1][2][3]።LCZ696 እብጠትን ፣ ኦክሳይድ ውጥረትን እና አፖፕቶሲስን በመግታት የስኳር በሽታ ካርዲዮሚዮፓቲ እንዲሻሻል ያደርጋል።

ዳራ

LCZ696 በ ARNi ክፍል ውስጥ የመጀመሪያው ነው (angiotensin receptor neprilysin inhibitor) የ AR ቫልሳርታን አኒዮኒክ አካላት እና የኒፕሪሊሲን ኢንቫይተር ፕሮድዩግ AHU377 (1: 1 ሬሾ) ለልብ ድካም እና ለደም ግፊት።

የ angiotensin ተቀባይ የጂ-ፕሮቲን-የተጣመሩ ተቀባይ ናቸው.የሬኒን- angiotensin ስርዓት ባዮአክቲቭ peptide የሆነውን angiotensin II የካርዲዮቫስኩላር እና ሌሎች ተፅእኖዎችን ያስተካክላሉ።ኔፕሪሊሲን እንደ natriuretic peptides ያሉ ውስጣዊ ቫዮአክቲቭ peptides የሚቀንስ ገለልተኛ endopeptidase ነው።የኒፕሪሊሲን መከልከል ለልብ, ለደም ቧንቧ እና ለኩላሊት መከላከያ አስተዋጽኦ ያደረገውን የ natriuretic peptides ትኩረትን ይጨምራል.[1]

በ Sprague-Dawley አይጦች ውስጥ የ LCZ696 የአፍ አስተዳደር በኔፕሪሊሲን መከልከል ምክንያት የሚመጣ የአትሪያል ናትሪዩቲክ peptide የበሽታ መከላከያ መጠን ላይ የተመሠረተ ጭማሪ አስከትሏል።በሃይፐርቴንሲቭ ድርብ ትራንስጀኒክ አይጦች፣ LCZ696 በመጠን-ጥገኛ እና ቀጣይነት ያለው አማካይ የደም ቧንቧ ግፊት እንዲቀንስ አድርጓል።ጤናማ ተሳታፊዎች፣ በዘፈቀደ፣ በድርብ ዓይነ ስውር፣ በፕላሴቦ ቁጥጥር የሚደረግ ጥናት LCZ696 በአንድ ጊዜ የኒፕሪሊሲን መከልከል እና የ AT1 ተቀባይ መዘጋትን አረጋግጧል።LCZ696 በሰዎች ውስጥ ደህንነቱ የተጠበቀ እና በደንብ የታገዘ ነበር።[2] [3]

ማጣቀሻዎች፡-
McMurray JJ, Packer M, Desai AS et al.የልብ ድካም ውስጥ Angiotensin-neprilysin inhibition እና enalapril ጋር.N Engl J Med.2014 ሴፕቴምበር 11; 371 (11): 993-1004.
Gu J፣ Noe A፣ Chandra P፣ Al-Fayoumi S et al.የ LCZ696 ፋርማኮኪኔቲክስ እና ፋርማኮዳይናሚክስ ፣ ልብ ወለድ ድርብ እርምጃ angiotensin ተቀባይ-ኔፕሪሊሲን አጋቾቹ (ARNi)።ጄ ክሊን ፋርማሲ.2010 ኤፕሪል 50 (4): 401-14.
Langenickel TH፣Dole WPየ Angiotensin receptor-neprilysin inhibition with LCZ696: የልብ ድካም ህክምና አዲስ አቀራረብ, Drug Discov Today: Ther Strategies (2014)

ማከማቻ

የኬሚካል መዋቅር