መግለጫ

LCZ696 (Sacubitril/Valsartan)፣ ቫልሳርታን (ኤአርቢ) እና ሳኩቢትሪል (AHU377) በ1፡1 የሞላር ሬሾ ውስጥ ያቀፈ፣ አንደኛ-ክፍል፣ በአፍ ባዮአቫያል እና ባለሁለት እርምጃ angiotensin receptor-neprilysin (ARN) ለከፍተኛ የደም ግፊት መከላከያ ነው። እና የልብ ድካም [1][2][3]። LCZ696 እብጠትን ፣ ኦክሳይድ ውጥረትን እና አፖፕቶሲስን በመግታት የስኳር በሽታ ካርዲዮሚዮፓቲ እንዲሻሻል ያደርጋል።

ዳራ

LCZ696 በክፍል ARNi ውስጥ የመጀመሪያው ነው (angiotensin receptor neprilysin inhibitor) የ AR ቫልሳርታን አኒዮኒክ አካላት እና የኒፕሪሊሲን ኢንቢክተር ፕሮድዩጅ AHU377 (1: 1 ሬሾ) ለልብ ድካም እና የደም ግፊት።

የ angiotensin ተቀባይ የጂ-ፕሮቲን-የተጣመሩ ተቀባይ ናቸው. የሬኒን- angiotensin ስርዓት ባዮአክቲቭ peptide የሆነውን angiotensin II የካርዲዮቫስኩላር እና ሌሎች ተፅእኖዎችን ያስተካክላሉ። ኔፕሪሊሲን እንደ ናትሪዩቲክ peptides ያሉ ውስጣዊ ቫዮአክቲቭ peptides የሚቀንስ ገለልተኛ endopeptidase ነው። የኒፕሪሊሲን መከልከል ለልብ, ለደም ቧንቧ እና ለኩላሊት መከላከያ አስተዋጽኦ ያደረገውን የ natriuretic peptides ትኩረትን ይጨምራል. [1]

በ Sprague-Dawley አይጦች ውስጥ የ LCZ696 የአፍ አስተዳደር በኔፕሪሊሲን መከልከል ምክንያት የአትሪያል ናትሪዩቲክ peptide የበሽታ መከላከያ መጠን ላይ ጥገኛ የሆነ ጭማሪ አስገኝቷል። በሃይፐርቴንሲቭ ድርብ ትራንስጀኒክ አይጦች፣ LCZ696 በመጠን-ጥገኛ እና ቀጣይነት ያለው አማካይ የደም ቧንቧ ግፊት እንዲቀንስ አድርጓል። ጤናማ ተሳታፊዎች፣ በዘፈቀደ የተደረገ፣ ባለ ሁለት ዓይነ ስውር፣ በፕላሴቦ ቁጥጥር የሚደረግ ጥናት LCZ696 በአንድ ጊዜ የኒፕሪሊሲን መከልከል እና የ AT1 ተቀባይ መዘጋትን አረጋግጧል። LCZ696 በሰዎች ውስጥ ደህንነቱ የተጠበቀ እና በደንብ የታገዘ ነበር። [2] [3]

ዋቢዎች፡-
McMurray JJ, Packer M, Desai AS እና ሌሎች. የልብ ድካም ውስጥ Angiotensin-neprilysin inhibition እና enalapril. N Engl J Med. 2014 ሴፕቴምበር 11; 371 (11): 993-1004.
Gu J፣ Noe A፣ Chandra P፣ Al-Fayoumi S et al. የ LCZ696 ፋርማኮኪኔቲክስ እና ፋርማኮዳይናሚክስ ፣ ልብ ወለድ ድርብ እርምጃ angiotensin መቀበያ-ኔፕሪሊሲን አጋቾች (ARNi)። ጄ ክሊን ፋርማሲ. 2010 ኤፕሪል 50 (4): 401-14.
Langenickel TH፣Dole WP Angiotensin receptor-neprilysin inhibition with LCZ696: የልብ ድካም ሕክምና አዲስ አቀራረብ, Drug Discov Today: Ther Strategies (2014)

ማከማቻ

የኬሚካል መዋቅር