ክሎፒዶግረል እና ቲካግሬለር የፕሌትቦርድ adenosine diphosphate (ADP) ከፕላትቦርድ P2Y12 ተቀባይ ጋር ያለውን ትስስር በመከልከል እና የሁለተኛው ADP-mediated glycoprotein GPII.b/III.a ውስብስብ እንቅስቃሴን በመከልከል P2Y12 ተቀባይ ተቃዋሚዎች ናቸው።

ሁለቱም ክሊኒካዊ በሆነ መንገድ ጥቅም ላይ የሚውሉ ፀረ-ፕላሌተሮች ናቸው, ይህም ሥር የሰደደ የተረጋጋ angina, acute coronary artery syndrome እና ischaemic stroke ባለባቸው ታካሚዎች ላይ የደም መፍሰስን ለመከላከል ጥቅም ላይ ሊውል ይችላል.ታዲያ ልዩነቱ ምንድን ነው?

1, የመነሻ ጊዜ

Ticagrelor የበለጠ ውጤታማ ነው ፣ እና አጣዳፊ የደም ቧንቧ ህመም ላለባቸው ህመምተኞች ፣ ክሎፒዶግሬል ብዙም ውጤታማ አይደለም ።

2, የመጠን ድግግሞሽ ይውሰዱ

የክሎፒዶግረል ግማሽ ህይወት 6 ሰአት ሲሆን የቲካግሬር ግማሽ ህይወት ደግሞ 7.2 ሰአት ነው.

ሆኖም የክሎፒዶግሬል ንቁ ሜታቦላይቶች ከP2Y12 ርዕሰ ጉዳይ ጋር በማይቀለበስ ሁኔታ የተሳሰሩ ሲሆኑ የቲካግሬር እና P2Y12 ርእሰ ጉዳይ ግን ሊቀለበስ ይችላል።

ስለዚህ, ክሎፒዶግሬል በቀን አንድ ጊዜ ይወሰዳል, ቲካግሬር ግን በቀን ሁለት ጊዜ ይሰጣል.

3, Antiplatelet እርምጃ

Ticagrelor's antiplatelets የበለጠ ውጤታማ ነበሩ, እና ጥናቶች እንደሚያሳዩት Ticagrelor የልብና የደም ሥር (cardiovascular) ሞትን እና myocardial infarctionን በመቀነስ ረገድ ምንም ልዩነት አልነበረውም, ይህም ከክሎፒዶግሬል ቡድን እና በስትሮክ ውስጥ ከፍ ያለ ነው.

የቲካግሬርር ህክምና አጣዳፊ ኮሮናሪ ሲንድረም (ኤሲኤስ) ለታካሚዎች የሚሰጠውን ጥቅም መሰረት በማድረግ በአገር ውስጥ እና በውጭ አገር ያሉ አግባብነት ያላቸው መመሪያዎች Ticagrelor በኤሲኤስ በሽተኞች ውስጥ ለፀረ-ፕላትሌትሌት ሕክምና ጥቅም ላይ እንዲውል ይመክራሉ።ከአውሮፓ የልብ ማህበር (ESC NSTE-ACS Guidelines 2011 እና STEMI Guidelines 2012) ሁለት ስልጣን ያላቸው መመሪያዎች ክሎፒዶግሬል በቲካግሬር ሊታከሙ በማይችሉ ታካሚዎች ላይ ብቻ ጥቅም ላይ ሊውል ይችላል.

4, የደም መፍሰስ አደጋ

የቲካግሬርን የረጅም ጊዜ ትግበራ የደም መፍሰስ አደጋ ከክሎፒዶግሬል ትንሽ ከፍ ያለ ነበር ፣ ግን ለአጭር ጊዜ ጥቅም ላይ የዋለው የደም መፍሰስ አደጋ ተመሳሳይ ነው።

በምስራቅ እስያ ህዝብ ላይ የተመሰረተ የ KAMIR-NIH ጥናቶች እንደሚያሳዩት የቲኤምአይ የደም መፍሰስ አደጋ ከክሎፒዶግሬል ይልቅ በ≥ 75 ዕድሜ ላይ ባሉ ታካሚዎች ላይ በጣም ከፍ ያለ ነው.ስለዚህ, እድሜያቸው ≥ 75 ዓመት ለሆኑ የ acS ታካሚዎች, በአስፕሪን መሰረት ክሎፒዶግሬት እንደ ተመራጭ P2Y12 inhibitor እንዲመርጡ ይመከራል.

ዝቅተኛ ፕሌትሌት ፕሌትፔት ህክምና ዝቅተኛ ፕሌትሌት ሇታካሚዎች የቲካግሬርን አማራጭ መቆጠብ አሇበት.

5, ሌሎች አሉታዊ ግብረመልሶች

በቲካግሬርር በሚታከሙ ታካሚዎች ላይ በብዛት የተዘገቡት አሉታዊ ግብረመልሶች የመተንፈስ ችግር, ድብደባ እና የአፍንጫ ደም መፍሰስ, ከክሎፒዶግሬል ቡድን በበለጠ ፍጥነት ተከስተዋል.

6, የመድኃኒት መስተጋብር

ክሎፒዶግረል ቅድመ ሱፐሪያል መድሃኒት ሲሆን በከፊል በ CYP2C19 እንደ ገባሪ ሜታቦላይትነት የሚገለበጥ እና የዚህ ኢንዛይም እንቅስቃሴን የሚገታ መድሃኒት መውሰድ ክሎፒዶግሬል ወደ ንቁ ሜታቦላይትነት የሚቀየርበትን ደረጃ ሊቀንስ ይችላል።ስለዚህ እንደ omeprazole, Esomeprazole, fluoronazole, voliconazole, fluoxetine, fluorovolsamine, cycloproxacin, camasi የመሳሰሉ ጠንካራ ወይም መካከለኛ CYP2C19 አጋቾችን በአንድ ላይ መጠቀም አይመከርም.

Ticagrelor በዋነኛነት በCYP3A4 ተፈጭቶ ነው፣ እና ትንሽ ክፍል በCYP3A5 ተፈጭቷል።የ CYP3A አጋቾቹን በጋራ መጠቀም Cmax እና AUC of ticagrelorን ይጨምራል።ስለዚህ ቲካግሬርርን ከኃይለኛ CYP3A አጋቾቹ እንደ ketoconazole ፣ itraconazole ፣ voriconazole ፣ clarithromycin ፣ ወዘተ የመሳሰሉትን መጠቀም መወገድ አለበት።ነገር ግን የ CYP3A ኢንዳክተር ጥምር አጠቃቀም Cmax እና AUC of ticagrelorን ይቀንሳል።ስለዚህ እንደ ዴxamethasone፣ ፌኒቶይን ሶዲየም፣ ፌኖባርቢታል እና ካርባማዜፔይን ያሉ የ CYP3A ጠንካራ ኢንዳክተርን በጋራ መጠቀም መወገድ አለበት።

7. የኩላሊት እጥረት ባለባቸው ታካሚዎች ውስጥ የፀረ-ፕሌትሌት ሕክምና

ፕላቶ ፣ አጣዳፊ የልብና የደም ቧንቧ በሽታ ላለባቸው የኩላሊት ህመምተኞች ባደረገው ጥናት ፣ በቲካግሬር ቡድን ውስጥ ያለው የሴረም creatinine ከክሎፒዶግሬል ጋር ሲነፃፀር ከፍተኛ ጭማሪ አሳይቷል ፣ በ ARB የታከሙ በሽተኞች ተጨማሪ ትንታኔ የሴረም creatinine> 50% ጭማሪ አሳይቷል ፣ ከኩላሊት ጋር የተዛመደ አሉታዊ። ክውነቶች እና ከኩላሊት ተግባር ጋር የተያያዙ አሉታዊ ክስተቶች በቲካግሬር ቡድን ውስጥ ከክሎፒዶግሬል ቡድን ውስጥ በጣም ከፍ ያሉ ናቸው.ስለዚህ ክሎፒዶግሬል + አስፕሪን የኩላሊት እጥረት ላለባቸው ታካሚዎች የመጀመሪያ ምርጫ መሆን አለበት.

8, ሪህ / hyperuricemia ጋር በሽተኞች ውስጥ Antiplatelet ሕክምና

የቲካግሬርን ረዘም ላለ ጊዜ መጠቀም የሪህ በሽታን የመጋለጥ እድልን ይጨምራል። ሪህ የቲካግሬርር ሕክምና የተለመደ አሉታዊ ምላሽ ነው፣ ይህም የቲካግሬር ንቁ ሜታቦላይትስ በዩሪክ አሲድ ሜታቦሊዝም ላይ ካለው ተጽእኖ ጋር ሊዛመድ ይችላል።ስለዚህ ክሎፒዶግሬል ለሪህ በጣም ጥሩው የፀረ-ፕሌትሌት ሕክምና ነው። / hyperuricemia ሕመምተኞች.

9, ከ CABG በፊት የፀረ-ፕሌትሌት ህክምና (coronary artery bypass grafting)

ዝቅተኛ መጠን ያለው አስፕሪን (ከ 75 እስከ 100 ሚ.ግ.) የሚወስዱ ለ CABG የታቀዱ ታካሚዎች ከቀዶ ጥገናው በፊት ማቆም አያስፈልጋቸውም, P2Y12 inhibitor የሚወስዱ ታካሚዎች ticagrelor ቢያንስ ለ 3 ቀናት ማቋረጥ እና ክሎፒዶግሬል ቢያንስ ለ 5 ቀናት ቅድመ-ቀዶ ጥገና ማድረግ አለባቸው.

10. የ clopidogrel ዝቅተኛ ምላሽ

የፕሌትሌቶች ዝቅተኛነት ወደ ክሎፒዶግሬል የሚወስዱት ምላሽ ወደ ischemia ጊዜ ሊመራ ይችላል።የ clopidogrel ዝቅተኛ ምላሽን ለማሸነፍ የክሎፒዶግሬል መጠን መጨመር ወይም በቲካግሬር መተካት የተለመዱ ምርጫዎች ናቸው።

በማጠቃለያው, ticagrelor በፍጥነት ይሠራል እና የበለጠ ጠንካራ የመከላከያ ውጤት አለው.በአጣዳፊ ኮሮናሪ ሲንድረም ህክምና ቲካግሬሎር የተሻለ የፀረ-ቲምብሮቲክ ተጽእኖ አለው, ይህም ሞትን የበለጠ ሊቀንስ ይችላል, ነገር ግን ከፍተኛ የደም መፍሰስ አደጋ አለው, እና ከ clopidogrel ይልቅ እንደ dyspnea, Contusion, bradycardia, ሪህ እና የመሳሰሉት ከፍተኛ አሉታዊ ግብረመልሶች አሉት.