መግለጫ

Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) በአፍ የሚሰራ የዳቢጋታራን ፕሮሰሰር ነው።ዳቢጋታራን ኢቴክሲሌት ሜሲሌት ፀረ-የደም መርጋት ውጤት አለው እና በአትሪያል ፋይብሪሌሽን ምክንያት የደም ሥር (venousthromboembolism) እና ስትሮክን ለመከላከል ይጠቅማል።

ዳራ

መግለጫ፡ IC50 እሴት፡ 4.5nM (Ki);10nM(Thrombin-induced platelet aggregation) [1] ዳቢጋታራን የሚቀለበስ እና የሚመርጥ፣ ቀጥተኛ thrombin inhibitor (DTI) በአፍ የሚሠራ መድሃኒት፣ዳቢጋታንታን ኢቴክሲሌትስ በመሆን የላቀ ክሊኒካዊ እድገትን እያደረገ ነው።በብልቃጥ ውስጥ: ዳቢጋታራን በተመረጠው እና በተገላቢጦሽ የሰው ልጅ thrombin (Ki: 4.5 nM) እንዲሁም በ thrombin-induced platelet aggregation (IC(50): 10 nM)፣ በሌሎች ፕሌትሌት አነቃቂ ወኪሎች ላይ ምንም የሚከለክል ውጤት ሳያሳዩ። - ደካማ ፕላዝማ (PPP) ፣ እንደ ኢንዶጂን thrombin አቅም (ኢቲፒ) የሚለካው ትኩረትን-ጥገኛ (IC(50): 0.56 ማይክሮኤም) ታግዷል።ዳቢጋታራን በብልቃጥ ውስጥ በተለያዩ ዝርያዎች ውስጥ በማጎሪያ ላይ የተመሰረተ ፀረ-ባክቴሪያ ውጤት አሳይቷል ፣ የነቃውን ከፊል thromboplastin ጊዜ (aPTT) ፣ ፕሮቲሮቢን ጊዜ (PT) እና ኤካሪን ክሎቲንግ ጊዜ (ECT) በሰው ፒፒፒ በ 0.23 ፣ 0.83 እና 0.18 ማይክሮኤም ፣ በቅደም ተከተል [ 1]በአይጦች (0.3, 1 እና 3 mg/kg) እና rhesus ጦጣዎች (0.15, 0.3 እና 0.6 mg/kg) ውስጥ በደም ውስጥ ከተወሰደ በኋላ Dabigatran የ aPTT መጠንን ጥገኛ በሆነ መልኩ አራዘመ።ልክ መጠን እና በጊዜ ላይ የተመረኮዙ የፀረ-ባክቴሪያ ውጤቶች በዳቢጋትራን ኢቴክሲሌት በአፍ ለሚያውቁ አይጦች (10 ፣ 20 እና 50 mg/kg) ወይም rhesus ጦጣዎች (1 ፣ 2.5 ወይም 5 mg/kg) የሚተዳደር ሲሆን ከፍተኛው ውጤት በ30 እና 120 መካከል ታይቷል። ከአስተዳደር በኋላ ደቂቃዎች, በቅደም [1].በዳቢጋታራን ኢቴክሲሌት የተያዙ ታካሚዎች በ1020 ዓመታት ውስጥ ጥቂት ኢሲሚክ ስትሮክ (3.74 ዳቢጋትራን ኢቴክሲሌት vs 3.97 warfarin) እና ጥቂት የተቀናጁ የውስጥ ደም መፍሰስ እና የደም መፍሰስ ስትሮክ (0.43 ዳቢጋትራን ኢቴክሲሌት vs 0.99 warfarin) በ1020 ታማሚዎች አጋጥሟቸዋል።ክሊኒካዊ ሙከራ፡- በሄሞዳያሊስስ ሕመምተኞች ውስጥ የአፍ ዳቢጋታራን ኢቴክሲሌት የፋርማሲኬኔቲክስ እና ፋርማኮዳይናሚክስ ግምገማ።ደረጃ 1

ማከማቻ

ክሊኒካዊ ሙከራ

የኬሚካል መዋቅር