መግለጫ

Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) በአፍ የሚሰራ የዳቢጋታራን ፕሮሰሰር ነው። Dabigatran etexilate mesylate ፀረ-የደም መርጋት ውጤት አለው እና በአትሪያል ፋይብሪሌሽን ምክንያት የደም ሥር (venousthromboembolism) እና ስትሮክን ለመከላከል ይጠቅማል።

ዳራ

መግለጫ፡ IC50 እሴት፡ 4.5nM (Ki); 10nM(Thrombin-induced platelet aggregation) [1] ዳቢጋታራን የሚቀለበስ እና የሚመርጥ፣ ቀጥተኛ thrombin inhibitor (DTI) በአፍ የሚሠራ መድሃኒት፣ዳቢጋታራን ኢቴክሲሌት የተባለ የላቀ ክሊኒካዊ እድገት ነው። በብልቃጥ ውስጥ: ዳቢጋታራን በምርጫ እና በተገላቢጦሽ የሰው ልጅ thrombin (Ki: 4.5 nM) እንዲሁም thrombin-induced platelet aggregation (IC(50): 10 nM)፣ በሌሎች ፕሌትሌት አነቃቂ ኤጀንቶች ላይ ምንም የሚከለክለው ተጽእኖ ሳያሳይ። - ደካማ ፕላዝማ (PPP) ፣ የሚለካው የኢንዶጂን thrombin አቅም (ኢቲፒ) ታግዷል። በማጎሪያ ላይ የተመሰረተ (IC(50): 0.56 ማይክሮኤም. ዳቢጋታራን በብልቃጥ ውስጥ በተለያዩ ዝርያዎች ውስጥ በማጎሪያ ላይ የተመሰረተ የፀረ-ባክቴሪያ ውጤት አሳይቷል ፣ የነቃውን ከፊል thromboplastin ጊዜ (aPTT) ፣ ፕሮቲሮቢን ጊዜ (PT) እና ኤካሪን ክሎቲንግ ጊዜ (ECT) በሰው ፒፒፒ በ 0.23 ፣ 0.83 እና 0.18 ማይክሮኤም ፣ በቅደም ተከተል [ 1] በአይጦች (0.3, 1 እና 3 mg/kg) እና rhesus ጦጣዎች (0.15, 0.3 እና 0.6 mg/kg) ውስጥ በደም ውስጥ ከተወሰደ በኋላ Dabigatran የ aPTT መጠንን ጥገኛ በሆነ መልኩ አራዘመ። ልክ መጠን እና ጊዜ-ጥገኛ ፀረ-coagulant ተጽእኖ ዳቢጋታራን ኢቴክሲሌት በአፍ ለሚያውቁ አይጦች (10, 20 እና 50 mg/kg) ወይም rhesus ጦጣዎች (1, 2.5 ወይም 5 mg/kg) የሚተዳደር ሲሆን ከፍተኛው ተጽእኖ በ30 እና 120 መካከል ታይቷል. ከአስተዳደር በኋላ ደቂቃዎች, በቅደም [1]. በዳቢጋታራን ኢቴክሲሌት የተያዙ ታካሚዎች በ1020 ዓመታት ውስጥ ጥቂት ኢሲሚክ ስትሮክ (3.74 dabigatran etexilate vs 3.97 warfarin) እና ጥቂት የተቀናጁ የውስጥ ደም መፍሰስ እና የደም መፍሰስ ስትሮክ (0.43 dabigatran etexilate vs 0.99 warfarin) በ1020 ታካሚዎች አጋጥሟቸዋል። ክሊኒካዊ ሙከራ፡ በሄሞዳያሊስስ ሕመምተኞች ውስጥ የአፍ ዳቢጋታራን ኢቴክሲሌት የፋርማሲኬኔቲክስ እና ፋርማኮዳይናሚክስ ግምገማ። ደረጃ 1

ማከማቻ

ክሊኒካዊ ሙከራ

የኬሚካል መዋቅር