ዳራ

Atorvastatin ካልሲየም የ 150 nM ዋጋ ያለው IC50 ያለው የ HMG-CoA reductase ኃይለኛ ተከላካይ ነው።
HMG-CoA reductase ኮሌስትሮልን የሚያመነጨው የሜቫሎንቴት መንገድ ቁልፍ ኢንዛይም ነው። HMG-CoA ፍጥነትን የሚገድብ ኢንዛይም ሲሆን የደም ኮሌስትሮል መጠንን ለመቀነስ አስፈላጊ ነው። HMG-CoA reductase በ endoplasmic reticulum ውስጥ የሚገኝ ሲሆን ስምንት ትራንስሜምብራን ጎራዎችን ይይዛል። የ HMG-CoA reductase አጋቾች በጉበት ውስጥ የ LDL (ዝቅተኛ density lipoprotein) ተቀባይ ተቀባይ አገላለጽ እንዲፈጠር ሊያደርግ ይችላል። የፕላዝማ ኤልዲኤልን የካታቦሊዝም መጠን እንዲጨምር እና የፕላዝማ ኮሌስትሮል መጠን እንዲቀንስ ስለሚያደርግ የአተሮስስክሌሮሲስ በሽታን የሚወስን አስፈላጊ ነው። HMG-CoA reductase በኮሌስትሮል ውህደት ውስጥ ትልቅ ሚና ይጫወታል። ኤች.ኤም.ጂ.-ኮኤ የኮሌስትሮል ቅነሳ መድኃኒቶች ብቸኛው ኢላማ ነው። HMG-CoA reductase ለልማት ጠቃሚ ኢንዛይም ነው። የ HMG-CoA reductase እንቅስቃሴ ከጀርም ሴል ፍልሰት ጉድለቶች ጋር የተያያዘ ነው. የእንቅስቃሴውን መከልከል ወደ ውስጠ-ሴብራል ደም መፍሰስ [1] ሊያመራ ይችላል.
Atorvastatin 154 nM የሆነ IC50 ዋጋ ያለው HMG-CoA reductase inhibitor ነው. አንዳንድ ዲስሊፒዲሚያስ እና hypercholesterolemia [1] ለማከም ውጤታማ ነው። Atorvastatin በ 40 mg የሚደረግ ሕክምና ከ40 ቀናት በኋላ አጠቃላይ ኮሌስትሮልን 40% ይቀንሳል።[1] እንዲሁም መደበኛ የኮሌስትሮል መጠን ያላቸውን የደም ቧንቧ ወይም የደም ቧንቧ ህመምተኞች ለማከም ያገለግላል።[2] Atorvastatin በተጨማሪም ኤልዲኤል ተቀባይ ተቀባይ ገለጻዎችን በማነሳሳት በታካሚዎች ውስጥ ዝቅተኛ የ density lipoprotein apheresis ይቀንሳል።
በCYP3A4 (ሳይቶክሮም P450 3A4) ለሚደረጉት የሕክምና እርምጃዎች ውጤት አስፈላጊ ወደሆኑት ወደ በርካታ ሜታቦላይቶች ተወስዷል።[3]
ዋቢዎች፡-
[1] van Dam M, Zwart M, de Beer F, Smelt AH, Prins MH, Trip MD, Havekes LM, Lansberg PJ, Kastelein JJ: የ Atorvastatin የረጅም ጊዜ ውጤታማነት እና ደህንነት በከባድ III ዓይነት እና በተቀላቀለ ዲስሊፒዲሚያ ሕክምና። ልብ 2002, 88 (3): 234-238.
[2] ሴቨር PS፣ Dahlof B፣ Poulter NR፣ Wedel H፣ Bevers G፣ Caulfield M፣ Collins R፣ Kjeldsen SE፣ Kristinsson A፣ McInnes GT et al፡ የደም ግፊት በሚበዛባቸው ታካሚዎች ከአቶሮስታስታን ጋር የልብና የደም ቧንቧ በሽታዎች መከላከል። አማካኝ የኮሌስትሮል ክምችት፣ በአንግሎ-ስካንዲኔቪያን የልብ ውጤቶች ሙከራ ውስጥ - የሊፒድ ክንድ ቅነሳ (ASCOT-LLA)፡ ባለ ብዙ ማእከል በዘፈቀደ ቁጥጥር የሚደረግ ሙከራ። ላንሴት 2003, 361 (9364): 1149-1158.
[3] Lennernas H: የ atorvastatin ክሊኒካዊ ፋርማሲኬቲክስ. ክሊን Pharmacokinet 2003, 42 (13): 1141-1160.

የኬሚካል መዋቅር