ፕሪጋባሊን የ GABAA ወይም GABAB ተቀባይ agonist አይደለም.
ፕሪጋባሊን ጋባፔንቲኖይድ ሲሆን የተወሰኑ የካልሲየም ቻናሎችን በመከልከል ይሠራል። በተለይም የተወሰኑ የቮልቴጅ ጥገኛ የሆኑ የካልሲየም ቻናሎች (VDCCs) የረዳት α2δ ንዑስ ጣቢያ ጅማት ነው፣ እና በዚህም የ α2δ ንዑስ-የያያዙ VDCCsን እንደ መከላከያ ይሠራል። ሁለት የመድኃኒት ትስስር α2δ ንዑስ ክፍሎች፣ α2δ-1 እና α2δ-2 አሉ፣ እና ፕሪጋባሊን ለእነዚህ ሁለት ጣቢያዎች (እና ስለዚህ በመካከላቸው የመራጭነት እጥረት) ተመሳሳይ ዝምድና ያሳያል። ፕሪጋባሊን ከ α2δ VDCC ንዑስ ክፍል ጋር በማያያዝ የተመረጠ ነው። ምንም እንኳን ፕሪጋባሊን የ GABA አናሎግ ቢሆንም ፣ ከ GABA ተቀባዮች ጋር አይገናኝም ፣ ወደ GABA ወይም በ Vivo ውስጥ ወደ ሌላ የ GABA ተቀባይ ተቀባይ አይቀየርም ፣ እና የ GABA ትራንስፖርትን ወይም ሜታቦሊዝምን በቀጥታ አይቀይርም። ይሁን እንጂ ፕሪጋባሊን በ L-glutamic acid decarboxylase (GAD)፣ GABA ን ለማዋሃድ ኃላፊነት ያለው ኢንዛይም በአንጎል አገላለጽ በመጠን ላይ የተመሰረተ ጭማሪ እንደሚያመጣ ተደርሶበታል፣ እና ስለዚህ በአንጎል ውስጥ የ GABA ደረጃዎችን በመጨመር አንዳንድ ቀጥተኛ ያልሆኑ GABAergic ውጤቶች ሊኖሩት ይችላል። በአሁኑ ጊዜ የፕሪጋባሊን ተጽእኖ α2δ የያዙ ቪዲሲሲዎችን ከመከልከል በስተቀር በማንኛውም ዘዴ እንደሚታመም የሚያሳይ ምንም ማስረጃ የለም። በዚህ መሠረት የ α2δ-1-የያዙ ቪዲሲሲዎችን በፕሬጋባሊን መከልከል ለፀረ-ህመም ፣ ለህመም ማስታገሻ እና ለጭንቀት ተፅእኖዎች ተጠያቂ ይመስላል።
በኬሚካላዊ መዋቅር ውስጥ ፕሪጋባሊንን እና ሌሎች ጋባፔንቲኖይዶችን በቅርበት የሚመስሉት ኢንዶጂን α-አሚኖ አሲዶች L-leucine እና L-isoleucine የ α2δ VDCC ንዑስ ክፍል ከ gabapentinoids (ለምሳሌ IC50 = 71 nM ለ L- isoleucine), እና በሰው ሴሬብሮስፒናል ፈሳሽ ውስጥ በማይክሮሞላር ክምችት ውስጥ ይገኛሉ (ለምሳሌ 12.9 μM ለ L-leucine፣ 4.8 μM ለ L-isoleucine)። የንኡስ ክፍል ውስጣዊ ጅማቶች ሊሆኑ እንደሚችሉ እና የጋባፔንቲኖይድድ ተፅእኖዎችን በተወዳዳሪነት ሊቃወሙ እንደሚችሉ ፅንሰ-ሀሳብ ተሰጥቷል። በዚህ መሰረት፣ እንደ ፕሪጋባሊን እና ጋባፔንቲን ያሉ ጋባፔንቲኖይድስ ለ α2δ ንዑስ ክፍል ናኖሞላር ትስስር ሲኖራቸው፣ በ Vivo ውስጥ ያሉት ኃይላቸው ዝቅተኛ የማይክሮሞላር ክልል ውስጥ ናቸው፣ እና ውስጣዊ በሆኑ ኤል-አሚኖ አሲዶች ለማሰር ፉክክር ለዚህ ልዩነት መንስኤ ሊሆን እንደሚችል ተነግሯል።

ፕሪጋባሊን በአንድ ጥናት ውስጥ ለ α2δ ንዑስ-የያዙ ቪዲሲሲዎች ከጋባፔንቲን 6 እጥፍ ከፍ ያለ ቅርርብ እንዳለው ተገኝቷል። ነገር ግን፣ ሌላ ጥናት እንዳመለከተው ፕሪጋባሊን እና ጋባፔንቲን ለሰው ልጅ ዳግመኛ α2δ-1 ንዑስ ክፍል (Ki = 32 nM እና 40 nM በቅደም ተከተል) ተመሳሳይ ቅርርብ አላቸው። ያም ሆነ ይህ ፕሪጋባሊን ከጋባፔንቲን እንደ ማደንዘዣ ከ 2 እስከ 4 እጥፍ የበለጠ ኃይል ያለው ሲሆን በእንስሳት ውስጥ ደግሞ ከጋባፔንቲን ከ 3 እስከ 10 እጥፍ የበለጠ ኃይለኛ ይመስላል.