ፕሪጋባሊን የ GABAA ወይም GABAB ተቀባይ agonist አይደለም.
ፕሪጋባሊን ጋባፔንቲኖይድ ሲሆን የተወሰኑ የካልሲየም ቻናሎችን በመከልከል ይሠራል።በተለይም የቮልቴጅ ጥገኛ የሆኑ የካልሲየም ቻናሎች (VDCCs) የረዳት α2δ ንዑስ ጣቢያ ሊንጋንድ ነው፣ እና በዚህም የ α2δ ንዑስ-የያያዙ VDCCsን እንደ ተከላካይ ሆኖ ይሠራል።ሁለት የመድኃኒት ትስስር α2δ ንዑስ ክፍሎች፣ α2δ-1 እና α2δ-2 አሉ፣ እና ፕሪጋባሊን ለእነዚህ ሁለት ጣቢያዎች (እና በመካከላቸው የመራጭነት እጥረት) ተመሳሳይ ዝምድና ያሳያል።ፕሪጋባሊን ከ α2δ VDCC ንዑስ ክፍል ጋር በማያያዝ የተመረጠ ነው።ምንም እንኳን ፕሪጋባሊን የ GABA አናሎግ ቢሆንም ፣ ከ GABA ተቀባዮች ጋር አይገናኝም ፣ ወደ GABA ወይም በ Vivo ውስጥ ወደ ሌላ የ GABA ተቀባይ ተቀባይ አይቀየርም ፣ እና የ GABA ትራንስፖርትን ወይም ሜታቦሊዝምን በቀጥታ አያስተካክለውም።ሆኖም ፕሪጋባሊን በ L-glutamic acid decarboxylase (GAD)፣ GABA ን ለማዋሃድ ኃላፊነት ያለው ኢንዛይም በአንጎል አገላለጽ በመጠን ላይ የተመሰረተ ጭማሪ እንደሚያመጣ ተደርሶበታል፣ እና ስለዚህ በአንጎል ውስጥ የ GABA ደረጃዎችን በመጨመር አንዳንድ ቀጥተኛ ያልሆኑ GABAergic ውጤቶች ሊኖሩት ይችላል።በአሁኑ ጊዜ የፕሬጋባሊን ተጽእኖ α2δ የያዙ ቪዲሲሲዎችን ከመከልከል በስተቀር በማንኛውም ዘዴ እንደሚታመም የሚያሳይ ምንም ማስረጃ የለም።በዚህ መሠረት α2δ-1 የያዙ ቪዲሲሲዎችን በፕሬጋባሊን መከልከል ለፀረ-ህመም ፣ ለህመም ማስታገሻ እና ለጭንቀት ተፅእኖዎች ተጠያቂ ይመስላል።
በኬሚካላዊ መዋቅር ውስጥ ፕሪጋባሊንን እና ሌሎች ጋባፔንቲኖይዶችን በቅርበት የሚመስሉት ኢንዶጂን α-አሚኖ አሲዶች L-leucine እና L-isoleucine የ α2δ VDCC ንዑስ ክፍል ከ gabapentinoids (ለምሳሌ IC50 = 71 nM ለ L-) ተመሳሳይ ትስስር ያላቸው ግልጽ ናቸው። isoleucine), እና በማይክሮሞላር ክምችት ውስጥ በሰው ሴሬብሮስፒናል ፈሳሽ ውስጥ ይገኛሉ (ለምሳሌ 12.9 μM ለ L-leucine፣ 4.8 μM ለ L-isoleucine)።የንኡስ ክፍል ውስጣዊ ጅማቶች ሊሆኑ እንደሚችሉ እና የጋባፔንቲኖይድድ ተፅእኖዎችን በተወዳዳሪነት ሊቃወሙ እንደሚችሉ ተነግሯል።በዚህ መሰረት፣ እንደ ፕሪጋባሊን እና ጋባፔንቲን ያሉ ጋባፔንቲኖይድስ ለ α2δ ንዑስ ክፍል ናኖሞላር ትስስር ሲኖራቸው፣ በ Vivo ውስጥ ያሉት ኃይላቸው ዝቅተኛ የማይክሮሞላር ክልል ውስጥ ናቸው፣ እና ውስጣዊ በሆኑ ኤል-አሚኖ አሲዶች ለመተሳሰር ፉክክር ለዚህ ልዩነት መንስኤ ሊሆን እንደሚችል ተነግሯል።

ፕሪጋባሊን በአንድ ጥናት ውስጥ ለ α2δ ንዑስ-የያዙ ቪዲሲሲዎች ከጋባፔንቲን 6 እጥፍ ከፍ ያለ ቅርርብ እንዳለው ተገኝቷል።ሆኖም፣ ሌላ ጥናት እንዳመለከተው ፕሪጋባሊን እና ጋባፔንቲን ለሰው ልጅ ዳግመኛ α2δ-1 ንዑስ ክፍል (Ki = 32 nM እና 40 nM በቅደም ተከተል) ተመሳሳይ ቅርርብ አላቸው።ያም ሆነ ይህ ፕሪጋባሊን ከጋባፔንቲን እንደ የህመም ማስታገሻነት ከ 2 እስከ 4 እጥፍ የበለጠ ሃይል ያለው ሲሆን በእንስሳት ውስጥ ከጋባፔንቲን ከ 3 እስከ 10 እጥፍ የበለጠ እንደ አንቲኮንቫልሰንት ይታያል.