መግለጫ

Bictegravir ኤችአይቪ-1ን ከ IC50 የ 7.5 nM ጋር ማዋሃድ ልብ ወለድ፣ ኃይለኛ ተከላካይ ነው።

በ Vitro ውስጥ

Bictegravir (BIC) በ 7.5 IC50 የስትራንድ ማስተላለፊያ እንቅስቃሴን ይከለክላል± 0.3 nM የስትራንድ ማስተላለፊያ እንቅስቃሴን ከመከልከል አንጻር ቢክቴግራቪር የ 3 ን ተከላካይ በጣም ደካማ ነው."-የኤችአይቪ-1 IN ሂደት እንቅስቃሴ፣ ከ241 IC50 ጋር±51 nM. Bictegravir የ 2-LTR ክበቦችን ክምችቶች ~ 5 እጥፍ ከማሳለቅ ቁጥጥር ጋር በማነፃፀር እና በተበከሉ ሴሎች ውስጥ የሚገኙትን ትክክለኛ ውህደት ምርቶች በ 100 እጥፍ ይቀንሳል. Bictegravir በሁለቱም MT-2 እና MT-4 ሕዋሳት EC50s ከ1.5 እና 2.4 nM ጋር ኤችአይቪ-1 መባዛትን በከፍተኛ ሁኔታ ይከለክላል። Bictegravir በሁለቱም ዋና ሲዲ4+ ቲ ሊምፎይቶች እና ሞኖሳይት የተገኙ ማክሮፋጅስ ላይ ኃይለኛ የፀረ-ቫይረስ ተጽእኖዎችን ያሳያል፣ በ EC50s 1.5±0.3 nM እና 6.6±4.1 nM፣ በቅደም ተከተል፣ በቲ-ሴል መስመሮች[1] ከተገኙት እሴቶች ጋር የሚነጻጸር።

MCE የእነዚህን ዘዴዎች ትክክለኛነት በራሱ አላረጋገጠም። እነሱ ለማጣቀሻ ብቻ ናቸው.

የኬሚካል መዋቅር